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首页 > 郑州大学学报（医学版） > 氟喹诺酮 C-3噁二唑硫乙酰腙的合成及抗肿瘤活性测定

氟喹诺酮 C-3噁二唑硫乙酰腙的合成及抗肿瘤活性测定

Synthesis and antitumor activity detection of fluoroquinolone C-3 oxadi-azole sulfanylacetylhydrazones

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摘要目的：发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效结构修饰策略。方法：用噁二唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体，硫乙酰腙为其功能修饰侧链，合成10个新氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物，其结构经元素分析和光谱数据确证，并评价其体外对SMMC-7721、L1210和HL60等3种癌细胞的抗增殖作用。结果：目标物的抗肿瘤活性高于母体化合物，尤其是苯环含有氟原子和硝基的化合物，其抗肿瘤作用与对照阿霉素相当。结论：噁二唑杂环可用于氟喹诺酮C-3羧基的等排体，被功能基侧链修饰有利于提高抗肿瘤活性。

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作者 李珂 [1] 张会丽 [1] 闻婧 [2] 胡国强 [2] 黄文龙 [3] 学术成果认领
作者单位 郑州工业应用技术学院药学院郑州451150 [1] 河南大学药学院河南开封475001 [2] 中国药科大学新药研究中心南京210009 [3]
关键词 氟喹诺酮噁二唑酰腙生物电子等排体抗肿瘤活性fluoroquinoloneoxadiazoleacylhydrazonebioisostereantitumor activity
主题词 氟(Fluorine)肿瘤(Neoplasms)喹诺酮类(Quinolones)硫(Sulfur)电子(Electrons)
分类号 R979.1
栏目名称
论著
DOI 10.13705/j.issn.1671-6825.2017.01.008
发布时间 2017-03-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金面上资助项目20872028，21072045
  • 浏览81
  • 被引6
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郑州大学学报（医学版）

郑州大学学报（医学版）

2017年52卷1期

28-33页

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