换一批2-氨基噻唑衍生物的合成、表征及其胆碱酯酶抑制活性研究
Synthesis,characterization and cholinesterase inhibitory activities of 2-amino thiazole derivatives
摘要为探寻新型胆碱酯酶抑制剂,设计合成了7个 2-氨基噻唑衍生物,并通过 1H-NMR,13 C-NMR,IR和HRMS表征了化合物的结构,随后评估了胆碱酯酶抑制潜力.采用Ellman法测定结果显示,在浓度为100 μmol/L时,7 种 2-氨基噻唑衍生物中有两种对乙酰胆碱酯酶的抑制率超过50%.分子对接研究表明,化合物 4g与乙酰胆碱酯酶的催化活性位点和外周阴离子位点均能形成稳定的相互作用.此外,通过紫外-可见光谱法对化合物 4g的金属螯合能力展开研究,证实其具备螯合Cu2+和Zn2+的能力.因此,化合物 4g作为一种颇具潜力的多靶点药物,兼具胆碱酯酶抑制活性与生物金属螯合特性,有望成为治疗阿尔茨海默病的潜在药物.
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关键词
2-氨基噻唑衍生物胆碱酯酶抑制剂金属离子螯合物阿尔茨海默病2-amino thiazole derivativescholinesterase inhibitorsmetal ion chelateAlzheimer's disease
分类号
R914（药物基础科学）
DOI
10.3969/j.issn.2096-8248.2026.01.008
发布时间
2026-04-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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