以18F-FDG为辅基的18F-氟标记方法研究进展
Methodological Progress of 18F-Fluoro-Labeling Employing 18F-FDG as Prosthetic Group
摘要在核医学分子影像领域用于正电子示踪剂的18F-氟标记方法中,基于含18F-氟中间体分子(即辅基)的方法其反应条件温和、化学选择性好,产物易纯化,是进行18卜氟标记的经典策略之一.2-18F-氟代-2-脱氧-D-葡萄糖(2-18 F-fluoro-2-deoxy-D-glucose,18F-FDG)是目前临床最常用的正电子示踪剂,其分子结构简单、亲水性强、易获得,是用于间接18F-氟标记的理想辅基.通过比较其方法学参数,并分析标记产物性能可知,以18F-FDG为辅基的间接18F-氟标记方法有酶法、成肟法、巯基连接法、“点击化学”法等,在小分子、肽、酶和纳米粒的18F-氟标记研究中均有报道.此外,微流控芯片等新技术在上述方法中也有应用.与18F-FDG连接可方便地同时实现被标记分子糖基化和18F-氟标记,显著改善标记产物的体内分布和消除特性,虽存在反应步骤多、被标记分子需修饰等局限,但以18F-FDG为辅基进行18F-氟标记仍是一种具有较高可行性和应用价值的间接18F-氟标记策略.
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