换一批摘要为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[14C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光学纯度(ee)＞99％),总放化收率为4.3％.经核磁共振氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认,目标物为[吡咯并三嗪环-4-14C]瑞德西韦.放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLC-FSA/PDA/MS)、液体闪烁测量(LSC)和HPLC-MS/MS分析表明,所得标记物的放化纯度和化学纯度均大于98％,比活度为2069.8 MBq/mmol,放射性/非放射性单一杂质含量均小于1％,该标记物可作为示踪剂,用于瑞德西韦的放射性药代动力学等研究.
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栏目名称
DOI
10.7538/hhx.2025.47.01.0093
发布时间
2025-03-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
上海张江国家自主创新示范区专项发展资金重点资助项目（NO.201905-FX-H25-095）
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