[18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH的自动化合成及初步Micro-PET/CT显像

Automated radiosynthesis and preliminary Micro-PET/CT imaging of [18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH

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摘要通过固相合成法合成新型促性腺激素释放激素(Gonadotropin Releasing Hormone,GnRH)衍生物,在商业模块上用[18F]AlF标记法自动化标记该衍生物,所标记示踪剂进一步在PC-3前列腺荷瘤模型裸鼠体内进行小动物PET/CT(Positron Emission Tomography/Computed Tomography)显像.L-Lys6-GnRH的6-赖氨酸末端氮位上用聚乙二醇(Polyethylene Glycol,PEG)链接三-叔-丁基2,2′,2″-(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三基)三乙酸(tri-tert-butyl 2,2′,2″-(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl)triacetate,NOTA)官能团合成一种新的GnRH衍生物(NOTA-P-GnRH),在国产模块PET-MF-2V-IT-I中通过一锅一步反应自动化制备[18F]AlF-NOTA-P-L-GnRH,自动化合成时间在35 min以内,衰变校正后产率(25±6)% ,放射化学纯度>95%,比活度8～30 GBq?μmol?1(n=6).进一步用[18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH在PC-3前列腺荷瘤模型裸鼠体内进行小动物PET/CT动态显像,肿瘤部位清晰可见,具有高的肿瘤与肌肉摄取比值,动态活度与时间曲线显示示踪剂主要通过肾脏排泄.结果表明:[18F]AlF标记法在商业模块中的自动化生产操作简便、高效可靠,[18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH是PC-3前列腺肿瘤的潜在显象剂.

作者李葆元 ^[1] 胡孔珍 ^[2] 黎雄 ^[1] 学术成果认领

作者单位广州中医药大学第二附属医院广州 510120 ^[1] 南方医科大学南方医院核医学科PET中心广州 510515 ^[2]

关键词 [18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH 促性腺激素释放激素自动化合成小动物PET/CT [18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH GnRH Automated radiosynthesis Micro-PET/CT

分类号 TL92+3

栏目名称 核化学、放射化学、放射性药物和核医学

DOI 10.11889/j.0253-3219.2019.hjs.42.080303

发布时间 2019-09-04

基金项目

国家青年科学基金 南方医科大学南方医院杰出青年培育项目(No.2017J010)资助 Supported by National Natural Science Foundation of China Outstanding Youths Development Scheme of Nanfang Hospital, Southern Medical University