换一批
换一批地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的大鼠体内释药探讨
Studies on in vivo release of dexamethasone from carboxymethyl konjac glucomannan pellets in rats
摘要目的研究地塞米松羧甲基魔芋胶小丸体内释药情况,评价其结肠定位释药特性.方法 以地塞米松羧甲基纤维素钠混悬液为对照,将地塞米松羧甲基魔芋胶小丸大鼠灌胃给药(以地塞米松量计,给药剂量为10 mg/kg),采用HPLC法测定大鼠体内血药浓度经时变化和粪便排泄物中药物量经时变化,计算制剂在结肠内容物的相对靶向释药指数.结果 与对照组相比,小丸组血药浓度存在1 h时滞,Tmax由4 h延至8 h,Cmax由(6.46±0.92) mg/L明显降低为(1.33±0.36) mg/L,P＜0.01;AUC0→24由(70.72±9.62) mg·L-1·h-1明显降低为(15.82±4.01) mg·L-1·h-1,P＜0.01;粪便中排泄药物量由(29.20±5.77) μg明显提高为(198.2±38.07) μg,P＜0.01;小丸组在大鼠结肠内容物的药物相对靶向释药指数为30.34.结论 地塞米松羧甲基魔芋胶小丸具有结肠定位释药特性.
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