换一批摘要目的 研究冰片对氟尿嘧啶的经皮促透作用,探究冰片对亲水性药物的促透机理.方法 采用体外透皮实验、透射电子显微镜和介观分子动力学模拟等方法,分别对氟尿嘧啶的自身渗透性和冰片对其的促透作用进行多尺度研究.结果 氟尿嘧啶难以穿透角质层,最大渗透速率(0.82 μg/cm2)和单位面积累计渗透量(20.45 μg/cm2)均较低,在冰片的促透作用下,氟尿嘧啶的渗透速率和渗透量均增大,当冰片浓度为1%时,氟尿嘧啶的渗透速率[13.58 μg/(cm2·h)]和24小时单位面积累计渗透量(325.50 μg/cm2)较高,促渗比达16.57倍,且对角质层结构影响不大,为冰片促透氟尿嘧啶的最佳浓度;冰片的促透作用主要表现为疏松角质层中脂质的排列,促进其中水通道的形成,从而促进氟尿嘧啶透过.结论 冰片可以促进亲水性氟尿嘧啶经皮渗透,其主要促透机理为疏松角质层脂质排列,促进水通道的形成.
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关键词
冰片氟尿嘧啶促透作用分子动力学模拟多尺度方法BorneolFluorouracilPenetration enhancementMolecular dynamics simulationsMulti-scale method
分类号
R284（中药学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1674-1749.2017.05.002
发布时间
2017-05-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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