换一批氮杂甾体吡啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性
Synthesis and Antitumor Activity Evaluation of Aza-steroidal Pyridines Derivatives
摘要利用药物设计的拼合原理,以黄体酮为原料,经过氧化开环、闭环、还原及缩合反应等步骤,设计合成了9个目标化合物,其结构经IR、NMR和HR-MS确证.以阿比特龙和5-氟脲嘧啶为阳性对照,采用MTT法初步评价目标化合物对体外人前列腺癌细胞PC-3、人卵巢癌细胞Skov3、人恶性黑色瘤细胞A375和人正常前列腺上皮细胞RWPE-1的抗增殖活性.结果 显示,2-氨基-4-吡啶-4-基-6-(4'-氮杂孕甾-3'-酮-17'-基)烟腈、2-氨基-4-呋喃-2-基-6-(4'-氮杂孕甾-3'-酮-17'-基)烟腈对PC-3和Skov3细胞抗增殖活性优于阳性对照药阿比特龙和5-氟脲嘧啶.特别是2-氨基-4-吡啶-4-基-6-(4'-氮杂孕甾-3'-酮-17'-基)烟腈对PC-3细胞的IC50值为(2.73±0.80) μmol/L,明显优于阿比特龙,值得进一步研究.
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