换一批摘要以紫檀芪为先导化合物,将其酚羟基甲氧基化,引入醛基,并与丹皮酚乙酸通过羟醛缩合反应合成紫檀芪查尔酮苯氧乙酸,再与不同的有机胺反应得到10个目标化合物.所有目标化合物经核磁共振氢谱、质谱进行结构确证.采用MTT法初步评价目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人非小细胞肺癌细胞A549、人骨肉瘤细胞U-2OS的体外抗肿瘤活性,同时采用ELISA法检测目标化合物对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制能力.结果表明大部分目标化合物抗肿瘤活性高于紫檀芪,其中化合物(E)-3-(2,4-二甲氧基-6-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)苯基)-1-(4-甲氧基-2-(2-吗啉基-2-氧代乙氧基)苯基)丙-2-烯-1-酮(5a)对U-2OS细胞的IC50值达到了(6.10±1.11)μmol/L.同时,该化合物在25 μmol/L时,对HDAC1和HDAC2的抑制率可达40％左右.
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分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0548
发布时间
2024-01-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
安徽省高校自然科学研究项目（KJ2020A0422）
中药研究与开发安徽省重点实验室开发项目（AKLPDCM-202007）
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