换一批手性螺环氧化吲哚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
Design,Synthesis,and Antitumor Activities of Chiral Spirooxindole Compounds
摘要前期利用[2+1]环化反应合成了一系列手性螺环氧化吲哚类化合物,研究采用MTT法对这些化合物在结肠癌细胞CT26和宫颈癌细胞Hela中的抗肿瘤活性进行了评价,探析其构效关系,并在苗头化合物的基础上进行了结构优化设计合成了目标化合物,并再次评价其抗肿瘤效果.结果显示,27个手性螺环氧化吲哚-环丙烷-茚二酮类化合物对CT26和Hela细胞均具有良好的抗增殖作用.其中,16个化合物对CT26细胞的抑制活性优于阳性对照顺铂,14个化合物对He-la 细胞的抗增殖能力与顺铂相当或更优.进一步,结构优化得到的化合物均能有效抑制CT26和Hela细胞的增殖,部分手性螺环氧化吲哚类目标化合物可作为抗肿瘤药物候选先导化合物,具有较好的研发潜力.
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关键词
手性螺环氧化吲哚MTT法抗肿瘤活性结构优化先导化合物chiral spirooxindoleMTT assaysantitumor activitystructural optimizationlead compound
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0569
发布时间
2024-03-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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