换一批
换一批抗NO生成的JAK3抑制剂的合成及其抗炎活性研究
Synthesis and Anti-inflammatory Activity Evaluation for JAK3 Inhibitors with the Potency of Inhibiting Nitric Oxide Production
摘要为了探索抗一氧化氮(NO)生成的两面神激酶3(JAK3)抑制剂的抗炎效果,采用药效团拼接原理设计并合成5个7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物.体外活性评价表明,化合物N-(3-((5-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)苯基)丙烯酰胺(D3)和N-(3-((5-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)苯基)乙酰胺(D4)不仅能有效地抑制NO的合成(5.13±0.48)μmol/L,D4∶IC50=(4.67±0.98)μmol/L),对 RAW264.7 细胞毒性较低(IC50＞60 μmol/L),而且可以微弱抑制 JAK3 激酶活性(D3∶IC50=272 nmol/L,D4∶IC50=849 nmol/L).其中,化合物D4对角叉菜胶诱导小鼠模型的急性抗炎能力优于D3,可作为抗NO生成的JAK3抑制剂的先导化合物继续研发.
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关键词
一氧化氮(NO)两面神激酶3(JAK3)抑制剂细胞毒性抗炎活性Nitric oxide(NO)Janus kinase 3(JAK3)inhibitorscytotoxicityanti-inflammatory activity
分类号
R914
栏目名称
合成与工艺技术
DOI
10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0725
发布时间
2024-04-18
基金项目
广西自然科学基金青年基金项目
广西自然科学基金青年基金项目
国家自然科学基金
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