换一批
换一批齐墩果酸C-3及C-28位衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究
Design,Synthesis,and Antitumor Activity of C-3 and C-28 Derivatives of Oleanolic Acid
摘要设计及合成一系列新型齐墩果酸衍生物,并对其进行抗肿瘤活性及分子对接研究.以天然产物齐墩果酸为先导化合物,对其C-3羟基和C-28羧基进行结构修饰,合成新型齐墩果酸衍生物;采用MTT法测定化合物对人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性;利用计算机辅助药物设计方法分析所合成化合物关键基团与PI3K受体的作用方式.合成了 12个未见文献报道的齐墩果酸衍生物,结构均经1HNMR、13CNMR及MS谱确证.活性测试结果表明,化合物N-[3β-乙酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-酰]-2-氨基乙醇-4-三氟甲基苯甲酸酯(Ⅰ3)、3β-乙酰氧基-齐墩果烷-12-稀-28β-[N-(3-苯甲酰氨基丙基)]甲酰氨基(Ⅱ1)对肿瘤细胞的抑制活性明显高于母体齐墩果酸与阳性对照药Alpelisib相当.经过结构修饰后的齐墩果酸衍生物具有一定的抗肿瘤作用,值得进一步研究.
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关键词
齐墩果酸衍生物分子对接结构修饰抗肿瘤活性PI3Koleanolic acid derivativesmolecular dockingstructural modificationantitumor activityPI3K
分类号
R914
栏目名称
合成与工艺技术
DOI
10.13822/j.cnki.hxsj.2024.0050
发布时间
2024-11-04
基金项目
国家自然科学基金
辽宁省重点研发计划项目
辽宁省教育厅重点项目
辽宁省教育厅面上项目
沈阳市重大科技成果转化项目
沈阳化工大学重点攻关
服务地方项目
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