换一批桦木醇-28-吲哚酯衍生物的设计合成及抗癌活性研究
Design,Synthesis,and Anticancer Activity of Betulin-28-indole Ester Derivatives
摘要为了寻找结构新颖、抗癌活性显著的先导化合物,以桦木醇为原料,设计并合成了一系列桦木醇-28-吲哚酯衍生物,并对合成产物进行了抗增殖活性测试、靶点预测和分子对接研究.结果表明,所有衍生物对3种癌细胞的抑制作用均优于桦木醇.其中,桦木醇-28-((6-氟)吲哚-3-)乙酸酯对3种癌细胞均表现出了低微摩尔级别的抗增殖活性(IC50＜10.00μmol/L),其对A549细胞的作用最强(IC50=7.25 μmol/L),是桦木醇的4.15倍.作用机制研究表明,上述化合物可能通过抑制PI3K-Akt通路发挥抗癌作用.总之,该化合物是一种具有良好抗癌活性的先导化合物,对其进一步的结构修饰和药理研究具有重要的意义.
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分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.13822/j.cnki.hxsj.2024.0382
发布时间
2025-03-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
黑龙江省省属本科高校基本科研业务费科技项目（2022-KYYWF-0787）
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