换一批7-羧酸类蛇床子素衍生物的合成及其抑制AKR1C3活性研究
Synthesis and AKR1C3 Inhibitory Activity of 7-Carboxylic Acid Osthole Derivatives
摘要合成 7-羧酸类蛇床子素衍生物,评价该类化合物对醛酮还原酶 1C3(AKR1C3)催化活性的影响.蛇床子素在三溴化硼的催化下脱除甲基,生成 7-羟基-8-溴代烷基香豆素中间体 1.在碳酸铯的碱性条件下,中间体 1 的 7-位羟基与不同的溴代酸酯发生Williamson醚化反应,同时,8-位溴代烷基在该碱性条件下发生消除溴化氢的反应,生成 7-位酯类蛇床子素衍生物.随后,酯类衍生物在氢氧化锂的作用下水解,进而酸化后得到 7-位含有羧基的蛇床子素衍生物;利用HR-MS,1 HNMR及 13 CNMR确证化合物的结构;通过中通量抑酶活性测试方法评价所合成化合物对AKR1C3 催化活性的影响,并计算其IC50值.以蛇床子素为起始原料,经脱甲基、取代、水解反应合成了 8 个 7-羧酸类蛇床子素衍生物,其中,7-(8-(3-甲基丁-2-烯-1-基)-7-羟基-2H-苯并吡喃-2-酮氧基)庚酸显示出良好的AKR1C3 抑制活性,可为后续研究提供一定的依据.
更多相关知识
- 浏览1
- 被引0
- 下载0
相似文献
- 中文期刊
- 外文期刊
- 学位论文
- 会议论文
