应用1H NMR弛豫观察石杉碱戊与乙酰胆碱酯酶的结合
1H NMR Relaxation Investigation of Huperzine E Binding to Acetylcholinesterase
摘要为筛选更好的乙酰胆碱酯酶抑制剂,应用1H NMR的方法研究了石杉碱甲的一个类似物--石杉碱戊与乙酰胆碱酯酶的结合性质,获得了加乙酰胆碱酯酶([配体]∶[蛋白]=1∶0.005)和不加酶时石杉碱戊部分质子的非选择性、单选择性和双选择性的自旋晶格弛豫速率.加酶后质子的选择性弛豫速率变化较大,在T=298 K时石杉碱戊的H-1a/H-1b质子对的分子运动相关时间τ1a,1b由不加酶时的27.7 ps变化到结合酶后的11.7 ns,H-2/H-3质子对的分子运动相关时间τ2,3由35.2 ps变化到9.46 ns,由此得出石杉碱戊与乙酰胆碱酯酶有较强的结合作用.
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