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2-氨基/乙酰氨基-7-溴-1,8-萘啶衍生物的合成

Synthesis of 2-amino/acetamido-7-bromo-1 , 8-naphthyridine derivatives

摘要以2-氨基/乙酰氨基-7-羟基-1,8-萘啶为原料和POBr3反应,简单高效合成得到六个7-溴代1,8-萘啶衍生物L1-L6.反应在较高温度或延长反应时间下易产生自由基取代反应,通过对影响2-溴代1,8-萘啶产物产率的反应条件(反应温度、反应时间、有无自由基猝灭剂)进行优化,得到各7-溴代1,8-萘啶衍生物的最佳合成条件.化合物L1、L2、L3、L5的最佳合成条件为60℃(10min),若高温或延长时间反应,可加FeCl3抑制自由基以保证产率;化合物L4、L6的最佳条件为100℃(30min).优化的条件下,各7-溴代1,8-萘啶衍生物产率分别为57.2%、61.5%、56.8%、46.8%、62.7%和53.8%.

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分类号 O626
DOI 10.3969/j.issn.1004-1656.2017.12.009
发布时间 2018-01-13
基金项目
国家自然科学基金项目 云南省科技厅青年项目 云南省教育厅项目 云南省大学生创业创新项目 云南省化学硕士点建设学科项目
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