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氟化钾促进的尼替西农原料药的合成

Synthesis of nitisinone drug substance promoted by potassium fluoride

摘要本文报道了一种尼替西农合成的新方法.以2-硝基-4-三氟甲基苯甲酸为起始原料,先与氯化亚砜反应制成酰氯衍生物后,在无水氟化钾参与下,与1,3-环己二酮缩合得到尼替西农粗品,经重结晶纯化终产品总收率63%、纯度>99.5%.氟化钾的使用,可有效降低烯醇酯异构体杂质的生成,提高反应的选择性和底物转化率,同时避免了使用剧毒、高污染的氰基化试剂,具有较为绿色安全的优点.

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作者 张慧娟 [1] 赵周蓉 [1] 王哲 [1] 程杰 [2] 吴庆乐 [1] 董娴 [1] 吕凌 [3] 柏俊 [2] 学术成果认领
作者单位 安徽贝克生物制药有限公司,安徽 合肥 230088 [1] 安徽贝克生物制药有限公司,安徽 合肥 230088;安徽贝克制药股份有限公司,安徽 阜阳 236626 [2] 安徽省食品药品检验研究院,安徽 合肥 230051 [3]
分类号 O623.76
栏目名称
DOI 10.3969/j.issn.1004-1656.2023.07.038
发布时间 2023-07-31
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