摘要本文报道了一种尼替西农合成的新方法.以2-硝基-4-三氟甲基苯甲酸为起始原料,先与氯化亚砜反应制成酰氯衍生物后,在无水氟化钾参与下,与1,3-环己二酮缩合得到尼替西农粗品,经重结晶纯化终产品总收率63%、纯度>99.5%.氟化钾的使用,可有效降低烯醇酯异构体杂质的生成,提高反应的选择性和底物转化率,同时避免了使用剧毒、高污染的氰基化试剂,具有较为绿色安全的优点.
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摘要本文报道了一种尼替西农合成的新方法.以2-硝基-4-三氟甲基苯甲酸为起始原料,先与氯化亚砜反应制成酰氯衍生物后,在无水氟化钾参与下,与1,3-环己二酮缩合得到尼替西农粗品,经重结晶纯化终产品总收率63%、纯度>99.5%.氟化钾的使用,可有效降低烯醇酯异构体杂质的生成,提高反应的选择性和底物转化率,同时避免了使用剧毒、高污染的氰基化试剂,具有较为绿色安全的优点.
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