换一批3,3'-(取代苯亚甲基)双(吲哚-2-甲酸乙酯)的微波合成及抗肿瘤活性
Micro wave irradiation synthesis and antitumor activity of diethyl 3,3'-(substituted benzylidene)bis(1H-indole-2-carboxylate)
摘要以吲哚-2-甲酸乙酯和取代苯甲醛为主要原料,三氟甲基磺酸铋为催化剂,利用微波辐射技术,设计制备了 10种新型3,3'-(取代苯亚甲基)双(吲哚-2-甲酸乙酯)衍生物(3a-3j),产物结构经1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS和元素分析确证.通过考察微波功率、反应时间、溶剂、催化剂及原料摩尔比等因素,筛选了最佳反应条件.利用溶剂缓慢挥发法,得到了 3a、3d、3f、3g和3h五个化合物的单晶.通过细胞毒性试验,筛选出了先导化合物3d,其对A549细胞的IC50值为7.14 μmol·L-1,优于标准抗癌药物顺铂对A549细胞的IC50值(36μmol·L-1),具有成为叶酸靶向抗肿瘤药物的应用潜力.
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关键词
双吲哚甲烷微波合成晶体结构抗肿瘤活性A549细胞bisindolylmethanemicrowave irradiation synthesiscrystal structureantitumor activitya549 cells
分类号
O626.1
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1004-1656.2023.09.008
发布时间
2023-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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