摘要目的:研究重组葡激酶在大鼠体内的药物动力学.方法:采用氯胺T法标计125I重组葡激酶(放化纯度>98%),给大鼠静注三种不同剂量后进行药物动力学试验,数据采用3p87程序按二室模型计算药动学参数.结果:t1/2a约为0.913~1.336 min,t1/2β约为22.51~23.89 min.5 min后各组织有较高放射量,以肾、脾、肝为最高.到120 min各组织只有很少的放射量.尿、胆汁在3 h内可明显测到放射性,24 h内从尿中排出给药量的42.8%放射量,从粪中排出7.5%,在33 h内从胆汁中排出给药量的9.4%放射量.SDS-PAGE电泳结果表明,尿和胆汁中原形葡激酶甚微,排出物主要是分解产物.结论:125I-5r-Sak静注,在大鼠体内分布快,分布广,消除快.
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