换一批
换一批UPLC Q-TOF/MS法研究艾叶抑制EGFR激酶的活性部位
Study on the active part for anti-EGFR chemical constituents of Artemisiae argyi folium by UPLC Q-TOF/MS
摘要目的 应用高通量药物筛选寻找具有EGFR激酶抑制活性的中药提取物,同时采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLCQ-TOF/MS)对其活性部位进行分析和鉴别.方法 艾叶药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个相应提取部位;采用均相时间分辨荧光法检测抑制表皮生长因子受体(EGFR)的激酶活性,于620、665 nm处测定荧光信号的变化及信号值,计算提取物对EGFR激酶的抑制率;采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱,以0.1％甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,在210～400 nm扫描,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据.结果 艾叶的乙酸乙酯部位显示较强的EGFR激酶抑制活性,IC50 =8.848tμg·mL-1;Q-TOF/MS测定的一级、二级质谱信息及结合文献鉴定艾叶乙酸乙酯提取物中7个化合物,其中6个分别是芹菜素、棕矢车菊素、木犀草素、异泽兰黄素、β-谷甾醇、槲皮素,1个未知成分.其中棕矢车菊素、异泽兰黄素、β-谷甾醇为主要成分.结论 首次发现艾叶具有抑制EGFR的激酶活性,推测其乙酸乙酯提取物中的黄酮类和甾醇类为抑制EGFR激酶活性的主要活性成分.
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关键词
EGFR激酶抑制剂高通量筛选艾叶提取物超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术EGFR kinase inhibitorsHigh-throughput drug screeningExtract of Artemisiae argyi foliumUPLCQ-TOF/MS
分类号
R917
栏目名称
发布时间
2014-01-19
基金项目
国家自然科学基金资助项目（81274013）；
国家自然科学基金重点项目（81130069）；
人事部留学人员择优资助项目（2009-2012）；
国家重大科技专项创制新项目（2011ZX09307-002-01）
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