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    首页 > 华西药学杂志 > ABT-751衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究

    ABT-751衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究

    Synthesis and cytotoxicity research of ABT-751 derivatives

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    摘要目的 探索ABT-751衍生物的构效关系,寻找抗肿瘤活性高的化合物.方法 以2-氯-3-硝基毗啶为原料与芳基伯胺反应,胺化产物经过硝基还原和芳基磺酰反应,得到新ABT-751的衍生物;用磺酰罗丹明(SRB)法测定新衍生物对人肺癌细胞A549的增殖抑制活性.结果与结论 合成了18个ABT-751衍生物,初步体外的抗肿瘤活性显示:化合物Vk、Vo和Vq的IC50分别为0.99、0.67、0.05 μmol· L-1,具良好的体外抗肿瘤活性.

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    作者 刘雯静 [1] 曹素芬 [1] 段文虎 [2] 学术成果认领
    作者单位 华东理工大学药学院,上海,200237 [1] 华东理工大学药学院,上海200237;中国科学院上海药物研究所,上海201203 [2]
    关键词 ABT-751衍生物合成抗肿瘤构效关系ABT-751 derivativesSynthesisAntitumorStructure-activity relationship
    主题词 肿瘤(Neoplasms)构效关系(Structure-Activity Relationship)研究(Research)目的(Goals)方法(Methods)
    分类号 R914
    栏目名称 研究论文
    DOI 10.13375/j.cnki.wcjps.2014.01.002
    发布时间 2014-03-18
    • 浏览249
    • 被引3
    • 下载0
    华西药学杂志

    华西药学杂志

    2014年29卷1期

    5-8页

    ISTICPKUCSCDCA

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