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苦参碱-美法仑复合物MAT-MEL的合成及其体内外抗肿瘤活性的研究

Synthesis and antitumor activities of matrine-melphalan complex

摘要目的 制备苦参碱-美法仑复合物(MAT-MEL),测定其抗肿瘤活性.方法 以槐果碱和美法仑为原料,利用拼合原理制备MAT-MEL;采用MTT法在体外测定复合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌SMMC-7721细胞及小鼠骨肉瘤S180细胞的生长抑制作用;采用S180小鼠移植肿瘤模型评价复合物的体内抗肿瘤活性.结果 MAT-MEL的收率为61%,其结构通过核磁、质谱和元素分析得到确证;对3种细胞株的IC50分别为116.7±27.8、56.3±19.5、1.9±1.0 nmol· mL-1;3、6、9 μmol·kg-1的复合物对小鼠S180的抑瘤率分别为49.56%、54.58%、77.18%.结论 MAT-MEL具有显著的抗肿瘤活性.

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华西药学杂志

华西药学杂志

2016年31卷4期

339-341页

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