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新型紫杉醇纳米粒的构建及其体外表征

Construction and in vitro characterization of novel Paclitaxel nanoparticles

摘要目的 制备紫杉醇/明胶接枝环糊精(Gel-CD)/聚乙二醇2000维生素E琥珀酸酯(TPGS-2000)载药纳米粒,并对其性质及体内分布进行考察.方法 采用探头超声波法制备紫杉醇纳米粒,测定其粒径、PDI、Zeta电位、包封率及载药量;采用扫描电镜观察纳米粒的形态;动态透析考察药物的体外释放情况;HPLC法测定药物在小鼠体内的分布情况.结果 紫杉醇纳米粒的平均粒径为367.5±1.35 nm,PDI为0.254±0.08,Zeta电位为-6.54±0.05 mV,包封率为83.62%±6.76%,载药量为6.38%±0.29%;外观为乳白色近球形,大小分布均匀;144 h的累积释放率约86%.紫杉醇纳米粒可减少紫杉醇在心脏组织的分布,降低其不良反应.结论 紫杉醇/Gel-CD/TPGS-2000纳米粒性质优良,具有明显的缓释效果,可降低紫杉醇的心脏不良反应,为紫杉醇新制剂的研发提供了新思路.

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华西药学杂志

华西药学杂志

2023年38卷6期

599-602页

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