骨痛灵酊短时给药的透皮特性和抗炎效果研究
Transdermal characteristics and anti-inflammatory effects of Gutongling tincture after short-term administration
摘要目的 研究骨痛灵酊的经皮渗透特性与抗炎药效,评估其短时给药的有效性.方法 分析骨痛灵酊的主要活性成分,选择其中3种作为透皮实验检测指标,并建立LC-MS/MS法测定其含量;检测3种成分的累积渗透量和皮层滞留量.造角叉菜胶大鼠足肿胀模型,测量造模给药前后大鼠的体重和足趾容积变化;用ELISA检测组织中的白细胞介素(IL)-1β、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、IL-10的含量,用qPCR检测组织中5-羟色胺(5-HT)、一氧化碳合成酶(iNOS)、1L-6的mRNA水平.结果 与给药24 h组比较,体外给药1 h组3种成分的累积渗透量相当;3种成分在角质层的滞留量在给药1 h后基本达到饱和,在表皮真皮层的滞留量随给药时间延长而逐步升高.骨痛灵酊可快速减轻大鼠足趾肿胀程度和炎症;其消肿抗炎机制可能与下调IL-1β、5-HT、iNOS、IL-6的水平有关.结论 骨痛灵酊短时给药可达到很好的透皮吸收和消肿抗炎效果,且安全性良好.
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