换一批
换一批甾体结构新型细胞周期蛋白依赖激酶8抑制剂的合成及活性评价
Synthesis and bioactivity evaluation of novel CDK8 inhibitors with steroid structure
摘要目的 合成具有细胞周期蛋白依赖激酶8(CDK8)抑制活性结构新颖的甾体衍生物,为开发新型抗肿瘤药物提供先导化合物.方法 以孕烯醇酮为起始物,通过关键的Sonogashira炔基偶联反应和胺基引入,分别对甾体C-17位和C-3位进行修饰,并针对激酶CDK8的半数抑制浓度(IC50)测试制备的化合物.结果 制备了 10个目标分子,其中化合物Ⅰe具有最强的激酶抑制活性(IC50=18 nmol·L-1).结论 通过优化甾体结构,得到了具有强CDK8激酶抑制活性的新化合物,可为抗肿瘤药物开发提供参考.
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关键词
细胞周期蛋白依赖性激酶肿瘤甾体合成Sonogashira反应胺基化细胞周期蛋白依赖激酶8Cyclin dependent kinasesTumorSteroidsSynthesisSonogashira reactionAminationCDK8
分类号
R914
栏目名称
研究论文
DOI
10.13375/j.cnki.wcjps.2024.06.002
发布时间
2025-01-08
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