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基于姜黄油为油相的盐酸小檗碱自微乳递送系统的制备研究

Preparation of a Self-Microemulsifying Drug Delivery System for Berberine Hydrochloride Based on Turmeric Oil as the Oil Phase

摘要目的 基于"药辅合一"理念,设计以姜黄油为油相的盐酸小檗碱(Berberine hydrochloride,BH)自微乳给药系统(SMEDDS)并对其进行初步评价.方法 以姜黄油为油相,采用星点设计方法,以粒径和载药量为因素,对载有盐酸小檗碱的姜黄油自微乳给药系统(BH-TSME)进行处方优化,并考察该制剂抗氧化活性、细胞摄取、细胞相容性及稳定性.结果 优化的配方为 20%姜黄油、52.5%Cremophor EL35 作为乳化剂、26.25%甘油作为助乳化剂和 1.25%盐酸小檗碱.BH-TSME的载药量为(12.0±0.1)mg/g,经水稀释后转化为淡黄色透明的微乳,平均粒径为(17.3±0.9)nm.该微乳能够协同BH和姜黄油清除自由基的效果.与BH溶液相比,所制备的微乳具有缓释特征.BH微乳被HaCaT细胞摄取具有浓度依赖性及较好的细胞相容性.此外,BH-TSME具有良好的物理稳定性.结论 BH-TSME制备简便,方法稳定,兼顾BH与姜黄油抗氧化活性,适用于局部及透皮递送.

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