换一批摘要目的 研究波棱甲素(Her)在Caco-2 细胞中的摄取特性,初步阐明 Her的口服吸收机制.方法 建立 Her在细胞裂解液中的 LC-MS分析方法;CCK-8 法考察 Her对细胞活性的影响;考察时间、浓度、温度、pH 值以及抑制剂对细胞摄取的影响.采用免疫荧光法考察 Her对细胞紧密连接蛋白-1(ZO-1)的影响.结果 建立的 LC-MS分析方法专属性强,灵敏度高.Her在 7.813～250 μg·ml-1 时无明显毒性作用.Her的摄取量在 62.5～250 μg·ml-1 浓度范围呈一定的线性关系;4℃的摄取量显著大于 37℃;P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白 2(MRP2)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂均显著增加 Her的摄取量(P<0.05).ZO-1 蛋白表达与空白对照无差异.结论 Her的吸收主要以被动扩散为主,可能存在载体蛋白介导的其他方式,但不能打开细胞间的紧密连接进入细胞.此外,Her可能是外排转运体P-gp、MRP2 以及BCRP的底物.
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关键词
波棱甲素LC-MSCaco-2 细胞细胞摄取紧密连接蛋白-1herpetrioneLC-MSCaco-2 cellscellular uptakeepithelial tight junction protein
分类号
R917（药物分析）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1008-9926.2025.02.006
发布时间
2025-05-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（No.82174074）
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