摘要目的 研究金果榄中古伦宾在家兔体内的药动学.方法 从金果榄的干燥块根中制备提取古伦宾,建立超高效液相色谱(UPLC)检测古伦宾方法.色谱条件,色谱柱:AcquityUPLC(R)BEN C18(2.1×100 mm,1.7 μm);流动相:0.3％磷酸溶液-乙腈(65:35);流速:1 ml/min;检测波长:225 nm;柱温:35℃.考察该方法的专属性、线性、定量限、提取回收率、精密度和稳定性;测定不同浓度古伦宾对照品标准溶液的峰面积,制作古伦宾浓度标准曲线;对家兔进行古伦宾灌胃注药(50 mg/kg),于给药后0、15、30、60、120、180、240、360、480、1400 min后进行耳缘静脉采血,测量古伦宾浓度,绘制血药浓度-时间曲线,运用WinNonlin 3.3软件计算相应古伦宾在家兔体内的药动学参数.结果 色谱图峰形显示,古伦宾保留时间在16 min,峰形正态分布,与其他峰分离良好,无内源性物质干扰.古伦宾浓度标准曲线方程为Y=502967X+0.1501,相关系数r=0.995,线性范围为0.00122～2.50000 nmol/L,最低定量限为1.22×10-3 nmol/L.质量浓度为9.77、156.25、1250.00 nmol/L的古伦宾血浆溶液提取回收率均在80.0％以上,平均回收率为84.2％,相对标准偏差(RSD)=3.1％.156.25 nmol/L的古伦宾血浆溶液的日间RSD=3.5％.第1天日内RSD=1.7％,第2天日内RSD=4.6％.室温保存24h,反复冻融3次,以及-20℃冷冻保存14d时的回收率均为90.0％～ 110.0％.药动学参数:达峰时间(Tmax)=68.9 min、峰浓度(Cmax)=0.0671 nmol/L、末端消除半衰期(T1/2)=438.67 min、药时曲线下面积(AUC)=81.49、末端消除速率(Ke) =0.0017、清除率(CL)=20132.72、生物利用度(F)=14.08％.结论 UPLC法测定古伦宾浓度,其专属性、提取回收率、稳定性均符合要求,适用于对金果榄中古伦宾在家兔体内的药动学进行系统研究.