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黑色素瘤中C-Kit抑制剂的临床前景及临床研究进展

Clinical prospects and clinical research progress of C-Kit inhibitors in melanoma

摘要C-Kit编码的酪氨酸激酶是一种典型的Ⅲ型受体酪氨酸激酶,其突变和扩增在黑色素瘤中大量存在,而且C-Kit在体内涉及PI3K/AKT、JAK/STAT和Ras-Erk等多条信号通路,与肿瘤的发生发展密切相关.C-Kit抑制剂通过抑制C-Kit激酶从非活化性构象向活化性构象的转变,达到抗肿瘤的作用.目前C-Kit抑制剂主要获批用于慢性髓细胞白血病、胃肠道间质瘤、晚期肾癌、肝细胞癌等,尚未获批用于黑色素瘤的治疗.C-Kit抑制剂可以有效抑制黑色素瘤,本综述旨在系统描述C-Kit抑制剂用于治疗黑色素瘤的可能机制和研究进展,为今后临床用药提供可能.

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