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甘草次酸修饰的阿霉素靶向脂质体的制备及体外抑瘤活性考察

Preparation and in vitro Anti-tumor Effect of Glycyrrhetinic Acid-targeting Doxorubicin Liposome

摘要目的:制备甘草次酸(GA)靶向阿霉素脂质体(GA-DOX-Lip),并初步考察其体外抑瘤活性.方法:采用硫酸铵梯度载药法制备GA-DOX-Lip,单因素考察其处方工艺;采用微柱离心法和粒径仪考察脂质体包封率及其理化性质;通过荧光显微镜和流式细胞仪考察BEL-7402肝癌细胞对脂质体的摄取情况并用MTT法评价其体外杀伤效果.结果:GA-DOX-Lip形态圆整,粒径约为120 nm,包封率达到95%以上,72 h释放约20%;体外细胞摄取量和细胞杀伤效果均显著高于阿霉素普通脂质体.结论:甘草次酸修饰的脂质体有望成为肝肿瘤靶向的新型载体,促进抗肿瘤药物向肿瘤细胞内的递送.

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