摘要改进抗癌新药瑞戈非尼的合成工艺,以2-吡啶甲酸为原料通过卤化,酰胺化,得到4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺,成盐酸盐得到4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺盐酸盐,与3-氟-4-氨基苯酚亲核取代反应得到4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺,然后和4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯缩合反应得到瑞戈非尼,总收率为47%。
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摘要改进抗癌新药瑞戈非尼的合成工艺,以2-吡啶甲酸为原料通过卤化,酰胺化,得到4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺,成盐酸盐得到4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺盐酸盐,与3-氟-4-氨基苯酚亲核取代反应得到4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺,然后和4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯缩合反应得到瑞戈非尼,总收率为47%。
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