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西格列汀中间体新合成方法

New synthetic method of the intermediate of sitagliptin

摘要L-门冬氨酸在氯化亚砜作用下选择性甲酯化生成L-门冬氨酸-4-甲酯盐酸盐,经二碳酸二叔丁酯保护氨基,再与N-甲基吗啉,氯甲酸叔丁酯低温下反应,加入硼氢化钠还原,得(3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-羟基丁酸甲酯,与对甲基苯磺酰氯反应后的产物继续与格式试剂(2,4,5-三氟苯基)溴化镁、溴化亚铜二甲硫醚反应,经氢氧化钠水解,调酸得化合物Boc-(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸.

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DOI 10.3969/j.issn.1008-1100.2016.05.009
发布时间 2016-07-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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