换一批
换一批姜黄素装载的混合聚合物胶束物理表征、体外释放及药代动力学研究
Physical Characterization in Vitro Release and Pharmacokinetic Studies of Curcumin-loaded Mixed Polymer Micelles
摘要目的:制备姜黄素(Cur)载入氢化蓖麻油聚氧乙烯醚RH 40(Cremophor? RH 40,Cr RH 40)/普朗尼克F127 混合纳米胶束(MMs),并对其物理性质及在大鼠体内的药代动力学进行评价.方法:采用薄膜分散法制备Cur-Cr RH 40/F127-MMs,并对其粒径、包封率、形态等进行表征;将 12 只SD大鼠随机分为姜黄素原料药 0.5%CMC-Na混悬液(Cur-API)组和姜黄素纳米胶束(Cur-MMs)组,分别在给药后 0.083、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h于大鼠眼眶处静脉取血.采用LC-MS测定血药浓度,比较两组间药代动力学参数.结果:载姜黄素纳米胶束的载药量为(12.78±0.31)%,包封率为(89.43±3.07)%,平均粒径为(17.23±1.02)nm,PDI 为 0.153±0.007,Zeta电位为(-9.62±0.13)mV,具有球形微观结构;体外释放药物研究结果显示Cur-Cr RH 40/F127-MMs 96 h累积释放率显著高于Cur-API,具有良好的缓释性能;大鼠药代动力学研究结果显示,与Cur-API组比较,Cur-MMs组的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞明显增加,Tmax显著延长,T1/2 缩短.结论:姜黄素胶束能显著增加姜黄素的生物利用度,延长达峰时间和缩短半衰期.
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