换一批μ阿片受体羧基端375 STANT 379位点磷酸化对吗啡镇痛效果的影响
EFFECT OF PHOSPHORYLATION AT THE CARBOXY-TERMINAL 375 STANT 379 SITE OF μ-OPIOID RECEPTOR ON THE ANAL-GESIC EFFECT OF MORPHINE
摘要目的 探讨μ阿片受体(MOR)羧基端375 STANT 379位点磷酸化对吗啡镇痛效果的影响.方法 针对MOR羧基端375 STANT 379序列设计穿膜多肽,采用标准固相合成方法进行合成,采用高效液相色谱(HPLC)和高分辨质谱法(HRMS-ESI)分别测定合成多肽的纯度和相对分子质量,检测合成无误后用于后续实验.采用CCK-8法检测合成多肽对表达MOR的HEK-293细胞的毒性作用.采用热板法检测各组小鼠末次给药后不同时间点吗啡镇痛反应率,观察合成多肽对吗啡镇痛效果的影响.结果 针对375 STANT 379关键磷酸化区域设计多肽TAT-Q368-T379,HPLC检测多肽纯度大于96％,HRMS-ESI检测多肽相对分子质量2894.4834(预期相对分子质量2894.5625),多肽合成正确,符合后期实验要求.CCK-8法检测结果显示各组细胞存活率差异无显著意义(P>0.05),多肽安全范围广.热板法检测结果显示多肽预处理组小鼠吗啡镇痛时间较吗啡组明显延长(Waldχ2组别=1519.252,Waldχ2时间=756.177,Waldχ2组别*时间=8657.036,P<0.05).结论 MOR羧基端375 STANT 379磷酸化区域与吗啡镇痛相关,针对这一区域氨基酸序列设计的多肽可作为工具竞争性抑制该位点磷酸化,有效改善吗啡镇痛效果.
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