摘要注射是胰岛素目前临床应用的惟一给药途径, 但由于半衰期短, 需长期频繁注射, 造成患者身体、心理和经济上的极大负担. 口服胰岛素的最大优势在于减少与副作用相关的注射次数, 增加病人的治疗依从性, 在长远上降低糖尿病相关的发病率和死亡率. 由于口服方便、安全且最符合内生胰岛素分泌模式, 研发胰岛素口服剂型是目前国际胰岛素药物的发展前沿. 研究集中在分子修饰、使用酶抑制剂和吸收促进剂、微粒等方面. 其中, 用生物降解高分子材料制备包封率、载药率和制剂稳定性较高的胰岛素毫微粒正成为主流方向, 是最有希望的胰岛素口服制剂制备途径. 口服剂型的研制成功, 将是胰岛素非注射剂型研究的革命性突破, 并会产生巨大的理论和商业价值.
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