换一批
换一批摘要氨基糖苷类作为一类高效、广谱抗生素,具有浓度依赖性快速杀菌的作用、与β-内酰胺类抗菌药物可产生协同作用、细菌耐药率低、抗生素后效应较长等优点,一直是临床上治疗革兰阴性菌所致严重感染的重要药物.近年来,氨基糖苷类抗生素的广泛使用,耐药率也在不断上升.细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药的机制:①氨基糖苷钝化酶包括氨基糖苷乙酰基转移酶、氨基糖苷磷酸转移酶和氨基糖苷腺苷酰转移酶出现,导致氨基糖苷类抗生素失活作用,这种机制一直以来被认为是氨基糖苷类抗生素耐药的主要机制,但是这三种酶单独一种的出现并不能导致所有氨基糖苷类抗生素的耐药,这是因为它们各自的底物范围非常小.例如,庆大霉素钝化酶对阿米卡星并没有多大作用,这是因为阿米卡星来源于卡那霉素,同时阻挡了庆大霉素钝化酶的结合靶位[1];②通过改变外膜的通透性、减少细胞内膜的运输能力或主动外排机制导致药物细胞内浓度的降低;③核糖体蛋白或16S rRNA的突变作用.
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栏目名称
综述
DOI
10.3969/j.issn.1671-2587.2015.06.039
发布时间
2016-02-29
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