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首个降低胆固醇的siRNA药物——Inclisiran

Inclisiran:the First Cholesterol-Lowering siRNA Drug

摘要血脂异常可以引起多种疾病,临床上大多采用他汀类药物来降低低密度脂蛋白胆固醇(Low density lipoprotein-cholesterol,LDL-C)浓度,但部分患者应用后仍不能使LDL-C浓度降到正常水平.Inclisiran是前蛋白转化酶枯草溶菌素 9(Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)的特异性小干扰RNA(Small interfering RNA,siRNA),可阻止PCSK9 信使RNA的翻译,从而降低蛋白质浓度和LDL-C浓度,可治疗动脉粥样硬化和高胆固醇血症等心血管疾病,在临床上还可与他汀类药物联合使用来增强疗效.ORION临床开发计划有部分试验还在进行,主要对其安全性及对心血管结局的改善能力进行评估.本文主要对Inclisiran的临床药理学、临床试验、不良事件和联合用药等进行综述,希望为Inclisiran临床应用提供支持.

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作者 沈继伟 [1] 王月 [1] 龙恬 [1] 李佳蔚 [1] 荆锐 [1] 陈烨 [1] 周云鹏 [1] 文毅 [2] 学术成果认领
作者单位 辽宁大学 药学院,辽宁 沈阳 110036 [1] 辽宁省检验检测认证中心,辽宁 沈阳 110036 [2]
分类号 R543.3
栏目名称 化学与制药
发布时间 2023-10-24
基金项目
辽宁省科技厅应用基础研究计划项目
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辽宁大学学报(自然科学版)

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