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中药材水提物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

Study on the inhibitory effect of water extracts of Chinese herbal medicine on α-glu-cosidase

摘要目的 利用内蒙古道地中药材资源优势,从天然植物草药中寻找高效、低毒的α-葡萄糖苷酶抑制剂,为药食同源的降糖药物开发提供研究基础.方法 以对硝基苯基-α-D葡萄糖吡喃苷(PNPG)为底物,建立α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,并对中药材水提物进行筛选.对抑制活性较高的中药材水提物进行酶动力学实验,考察其作用机制,同时对其主要成分进行分析.结果 50种中药材中,共筛选出α-葡萄糖苷酶抑制效果强于对照的中药材13种,分别是地榆、锁阳、麻黄、大黄、赤芍、紫草、沙苑子、蒺藜、黄芩、关黄柏、桔梗、升麻、甘草,其中锁阳和地榆的半抑制浓度分别为0.005 16 mg/ml和0.001 74 mg/ml,表现最为突出.二者的动力学研究显示,锁阳和地榆水提物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用都是可逆的,其作用类型属于线性混合型抑制,水提物与阿卡波糖的联合抑制均表现为拮抗作用.成分分析显示,地榆的总黄酮、总多糖、总多酚、总皂苷含量均高于锁阳,两种药材水提物中生物活性成分的含量都表现为总黄酮>总多糖>总多酚>总皂苷.结论 地榆、锁阳、麻黄等天然中药材水提物具有一定的体外降糖效果,可以明显抑制α-葡萄糖苷酶活性.

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