青藤碱水凝胶软膏剂的制备及体外透皮性能评价

Preparation of Sinomenine-loaded Hydrogel Ointment and Evaluation of Its Transdermal Performance in Vitro

二维码有效期 120s

摘要目的:为提高青藤碱(Sinomenine,Sin)经皮给药的生物利用度,改善其皮肤渗透性能.方法:将Sin直接分散至卡波姆940(Cp940)基质中制得富含Sin的水凝胶软膏剂,并对其性能进行考察.首先,控制Cp940和甘油的用量,以所制备水凝胶膏剂的外观形状、累积失水率和黏度作为评价指标,合理设计实验制备水凝胶软膏剂并确定最优配方;其次,采用Franz扩散池通过体外透皮实验对不同渗透促进剂进行优化.结果:该软膏剂最优配方为1.5％Cp940,0.35％氢氧化钠,10％乙醇,20％甘油,0.2％聚乙烯丙酸钠,2％氮酮,5％1,2-丙二醇,2％药物,0.1％尼泊金乙酯,水适量,所制备凝胶膏剂呈黄色不透明半固体状,常温储存不干涸不液化,黏度适宜,易于涂布和经皮给药.体外释放实验显示,当氮酮与1,2-丙二醇联用时,Sin经皮渗透效果最佳,12 h累积释放量和累积释放率分别为347.12±3.84 μg·cm-2和22.8％,为零级释放动力学模型.结论:所制备青藤碱水凝胶软膏剂有望成为一种有效治疗类风湿性关节炎的可直接局部经皮给药的新制剂.