摘要目的:阐述国产无载体镥[177Lu]制备工艺及 177Lu标记1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-酪氨酸3-奥曲肽(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid conjugated Tyr3-octreotide,DOTA-TOC)的方法,探讨国产 177Lu-DO-TA-TOC初步临床应用的安全性及有效性.方法:采用多级连续分离纯化制备国产无载体镥[177Lu],全自动化模块标记合成177Lu-DOTA-TOC,回顾分析南京医科大学附属南京医院4例仅接受了国产无载体镥[177Lu]标记DOTA-TOC的肽受体放射性核素靶向治疗(peptide receptor radionuclide therapy,PRRT)神经内分泌肿瘤(neuroendocrine neoplasm,NEN)患者资料.结果:国产无载体镥[177Lu]质控良好,铜<0.01,锌<0.01,铁<0.01,铅<0.15,镱未检出,放化纯＞99%,细菌内毒素<2 EU/mL.国产 177Lu-DOTA-TOC自动化标记产率为(98.85±0.97)%,产品比活度为(80.96±7.47)GBq/μmol,无菌和内毒素检测均符合规定标准,标记产物中乙醇含量为0,放化纯大于99%.仅接受国产 177Lu-DOTA-TOC治疗的4例患者中,1例仅1次治疗后原发灶及转移灶几乎完全消失,1例治疗后1个月出现3级骨髓毒性,治疗后3个月恢复至正常,所有患者均未出现肾毒性.结论:国产无载体镥[177Lu]标记DOTA-TOC质控合格,产率高,安全、耐受性好,对于无法手术切除的NEN患者具有较好疗效.无载体镥[177Lu]的国产化和批量化生产将推动我国核医学诊疗一体化的发展.