换一批基于功能蛋白设计靶向多肽及小分子化合物:5个神经系统疾病候选药物的设计策略
Design strategies of five candidate drugs for neurological diseases based on functional protein-targeted peptide and small molecule compound development
摘要目的:肽类化合物具有靶点亲和力强、特异性高、免疫原性低等优势,因此在明确靶点后可通过蛋白片段截短策略获得肽类化合物作为先导化合物,但肽类化合物存在稳定性差、口服生物利用度低、生产成本高等固有局限;相反,小分子具有口服生物利用度高、代谢稳定、生产成本低等优势.因此,通过分析肽类化合物与靶点蛋白的相互作用模式,筛选可模拟其作用方式并保留活性的小分子化合物就变得尤为重要.文章聚焦于阿尔兹海默病等难治性脑部疾病,通过5个典型转化案例,系统阐述了基于功能蛋白获取活性肽类化合物,解析肽类与靶向蛋白的作用模式,进一步获得靶向小分子化合物的研发路径,可为其他药物设计提供参考.
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关键词
肽类化合物小分子化合物结构改造神经系统疾病peptide compoundsmall-molecule compoundstructural modificationneurological disorder
分类号
R918（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.7655/NYDXBNSN260146
发布时间
2026-06-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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