换一批D-最优混料设计制备青藤碱微乳及其药效学初步考察
Preparation of Sinomenine Microemulsion by D-Optimal Mixture Design and Evaluation of Its Pharmacodynamics
摘要目的 优化青藤碱微乳的制备工艺,进行初步药效学评价.方法 建立青藤碱的HPLC含量测定方法,通过溶解度实验及伪三元相图等初步筛选青藤碱微乳处方,利用D-最优混料实验设计法以粒径和载药量为考察指标进行青藤碱微乳处方优化,并对其粒径、载药量及稳定性等进行评价;采用体外透皮实验考察经皮吸收情况,进行耳肿胀实验评价抗炎药效.结果 以甲醇 ∶ 0.1%磷酸(40 ∶ 60)为流动相,检测波长为 262 nm测定青藤碱含量,方法适用性好;获得微乳最佳处方为蓖麻油占比7.0%,PEG40 氢化蓖麻油/无水乙醇为混合乳化剂占比 69.0%,最佳Km值为 3∶1,蒸馏水占比 24.0%;制得微乳平均粒径18.76 nm,PDI 为 0.072,载药量 5.225%;1.0%青藤碱微乳 12 h 累积渗透量为 1.223 4 μg·cm-2,稳态渗透速率为0.064 9 μg·cm-2·h-1,均优于青藤碱溶液;高浓度的青藤碱微乳对小鼠耳肿胀抑制率为 65.07%,与阳性药地塞米松效果相近.结论 制得青藤碱微乳工艺稳定,载药量高,透皮吸收及抗炎效果较好,为青藤碱经皮给药制剂开发提供参考.
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关键词
青藤碱微乳伪三元相图D-最优混料设计药效学sinomeninemicroemulsionpseudo-ternary phase diagramd-optimal mixture designpharmacodynamics
分类号
R283（中药学）
栏目名称
DOI
10.14148/j.issn.1672-0482.2024.0391
发布时间
2024-05-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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