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涂饰PLGA载三联抗痨药人工骨的体外释药研究

Drug Sustained-release of Artificial Bone with PLGA Coating Triple Anti-TB Drugs in Vitro

摘要目的 探讨涂饰聚乳酸/聚乙醇酸共聚物(PLGA)的载三联抗痨药硫酸钙/聚氨基酸人工骨体外药物释放情况.方法 避光环境下按照优化配方,制备载药与非载药人工骨,用PLGA溶液浸润涂饰,干燥、灭菌后,以模拟体液为介质进行浸泡释放实验.用HPLC法检测不同时段异烟肼(INH)、利福平(RFP)、吡嗪酰胺(PZA)三种药物的释放浓度.结果 涂饰PLGA载三联抗痨药人工骨在第3天的释药浓度:INH为(62.32±1.20).μg·mL-1,RFP为(2.84±0.32)μg·mL-1,PZA为(214.28±9.53) μg·mL-1.INH在第19周的检测浓度为(0.52±0.12) μg·mL-1,后未检测到;RFP第18周的检测浓度为(1.46±0.33) μg·mL-1,后未检测到;PZA第20周的检测浓度为(0.69±0.03) μg·mL-1,后未检测到.涂饰PLGA载三联抗痨药人工骨,在17周时异烟肼的释放量占总载药量的43.51%;16周时,利福平与吡嗪酰胺的释放量占各自总载药量的15.92%、48.42%.空白对照组在有效检测时间段未出现药物峰.结论 涂饰PLGA载三联抗痨药硫酸钙/聚氨基酸人工骨,可以稳定缓慢释放药物,使病灶局部的药物浓度维持在较高的水平.

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