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131I标记新型靶向FGF8分子探针的制备及生物活性评价

Preparation and Bioactivity Evaluation of a New 131I Labeled FGF8 Targeting Molecular Probe

摘要目的 探索131I标记小分子多肽HSQAAVP(组氨酸-丝氨酸-谷氨酰胺-丙氨酸-缬氨酸-脯氨酸)制备的最佳条件,并研究131I-HSQAAVP在体外的稳定性及生物学活性.方法 采用氯胺-T法对多肽HSQAAVP进行131I标记,通过正交实验筛选最优标记条件.测定131I-HSQAAVP的标记率、放射化学纯度.将标记好的131I-HSQAAVP放置在室温及37℃温水浴箱内观察其稳定性.用CCK-8法检测131I-HSQAAVP对人前列腺癌细胞系LNCaP、DU145的增殖抑制率,判定131I-HSQAAVP的生物学活性.结果 最佳标记条件为室温下(25℃)在50μL、0.5 mol·L-1、pH 7.4 PBS缓冲液中,加入50μg多肽、131I 74BMq(2mCi),再加入10μg·μL-1的新鲜配制的氯胺T,震荡反应时间5min,终止反应,测得标记率可达(71.5±3.03)%.经分离纯化后,其放射化学纯度为(97.8±1.6)%.体外稳定性实验表明在体外放置24h后,其放射化学纯度仍大于90%.131I-HSQAAVP和HSQAAVP对前列腺癌细胞LNCaP、DU145增殖的抑制率差异无统计学意义(P>0.05).结论 本研究制备的131I-HSQAAVP方法简单、高效,新分子探针131I-HSQAAVP的生物活性仍被保留,可用于进一步诊断和治疗的研究.

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作者 梁瑞 [1] 刘莹 [2] 赵倩 [2] 庄晓青 [2] 李娟 [2] 学术成果认领
栏目名称
DOI 10.16050/j.cnki.issn1674-6309.2018.04.004
发布时间 2018-08-27(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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