换一批1-苯基-5-氨基吡唑类蜕皮激素类似物的合成与杀虫活性
Synthesis and insecticidal activity of 1-phenyl-5-aminopyrazole ecdysteroid analogs
摘要为开发结构新颖的高效昆虫生长调节剂,以蜕皮激素受体(EcR)为靶标,以课题组前期发现的高活性化合物I7(N-(4-氰基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)-2-苯乙酰胺)为先导,设计合成了20 个1-苯基-5-氨基吡唑类化合物,结构均经核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.杀虫活性测定结果表明,化合物M10、M17、M18 在 250 mg/L质量浓度下对小菜蛾Plutella xylostella致死率较先导化合物I7(60％)提高了 20％以上,其中化合物M10 活性最佳,在 125 mg/L质量浓度下对小菜蛾致死率(60％)略低于相同质量浓度下商品化药剂虫酰肼(70％),且其处理后的小菜蛾呈现出典型蜕皮激素类似物中毒症状;小菜蛾蜕皮激素受体(P.xylostella EcR,Px EcR)靶标结合活性结果表明,化合物 M2、M6、M9、M12、M13、M15 和M20 的靶标结合活性均优于化合物I7,其中化合物M15(IC50(PxEcR)=2.02 μmol/L)的靶标结合活性是化合物I7(IC50(PxEcR)=23.21 μmol/L)的 11.5 倍;通过分子对接、分子动力学模拟等方法进一步分析了化合物 I7、M10、M15 与EcR受体的结合作用机制,可为后续靶向EcR的昆虫生长调节剂研究提供参考.
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关键词
蜕皮激素类似物农药分子设计小菜蛾杀虫活性分子对接分子动力学模拟ecdysteroid analogspesticide molecular designPlutella xylostellainsecticidal activitymolecular dockingmolecular dynamics simulations
分类号
R184.31（流行病学与防疫）
栏目名称
DOI
10.16801/j.issn.1008-7303.2024.0042
发布时间
2024-07-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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