换一批摘要目的 将抗菌药物左氧氟沙星(LEF)与酚酸类化合物没食子酸(GA)共结晶,以改善药物理化性质,提高抗菌性能.方法 通过固体研磨与溶液法制备LEF-GA共晶,利用单晶/粉末X射线衍射、傅里叶变换红外光谱、差示扫描量热分析等技术进行表征;通过Hirshfeld表面分析对分子间相互作用进行理论计算,利用Franz扩散池研究共晶渗透行为,使用圆盘扩散法研究抗菌活性.结果 确定了共晶新物相的形成及精确晶体结构,该共晶为兼具电荷辅助氢键与经典中性氢键于一体的盐型共晶.共晶晶格中强相互作用由LEF的83.0％降为75.4％,渗透通量较LEF提高了 2.52倍,累积扩散量较LEF提高了 1.99倍.此外,共晶对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性均优于LEF.结论 本研究制备了首例LEF盐型共晶,实现了抗菌药物渗透性及抗菌效果的提升.
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