换一批新型VEGFR2-HDAC6抑制剂设计、合成和抗癌活性评价
Designs,Synthesis,and Anti-cancer Activity Evaluations of Novel VEGFR2-HDAC6 Inhibitors
摘要通过分子杂合原理,设计、合成了5个含查尔酮片段的HDAC6-VEGFR-2双重抑制剂,并评价了其抗癌活性.化合物4a-4e对K562和Siha细胞具有较强的细胞毒性,其中化合物4b和4e的活性强于其余化合物和阳性对照Sorafenib和SAHA,其IC50值在0.67-1.04 μM之间.化合物4b和4e在体外对HDAC6和VEGFR-2蛋白都具有较强的亲和性,其IC50值在197-935nM之间,分子对接结果也证实4b和4e与HDAC6和VEGFR-2蛋白都具有较强的亲和性.
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分类号
R979.1（药品）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1009-0673.2025.01.017
发布时间
2025-03-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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