换一批
换一批3,4-二氢萘-1(2H)-酮衍生物的合成及其生物活性评价
Synthesis and Bioactivity Evaluation of 3,4-Dihydronaphthalen-1(2H)-one Derivatives
摘要据报道,3,4-二氢萘-1(2H)-酮类化合物具有潜在的抗肿瘤活性和应用价值.以间苯二甲醛、7-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)-酮、7-氟-3,4-二氢萘-1(2H)-酮为原料,以 20％的氢氧化钠溶液为催化剂,通过Claisen-Schmidt缩合反应得到两个苯基桥连的3,4-二氢萘-1(2H)-酮类化合物1 和化合物2,并通过 NMR、IR、HRMS 等波谱手段进行结构表征.MTT 法评价了两个化合物对肝癌细胞HepG2、SMMC-7721、QGY-7703 和正常肝细胞HHL-5 的细胞毒性,ELISA法评价了化合物对LPS诱导的RAW264.7 细胞中炎症细胞因子TNF-α、IL-6 释放的抑制作用.与阳性对照药相比,化合物1 和2 显示了较好的抗肝癌活性,特别是氟取代的化合物2 对HepG2 的IC50值达到 2.02 μmol/L,对正常细胞HHL-5 的毒性较小,且能有效抑制LPS诱导的RAW264.7 细胞中炎症细胞因子TNF-α、IL-6 的释放,表现出较好的抗炎活性.该研究为开发高效低毒的抗肝癌药物提供了有力素材.
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