换一批摘要异柠檬酸脱氢酶(Isocitrate Dehydrogenase,IDH)是参与三羧酸循环的关键代谢酶,催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸(α-KG).异柠檬酸脱氢酶突变被证实是驱动肿瘤发生的机制之一.IDH突变常发生在酶活性位点,突变发生后会改变酶的功能,从而催化肿瘤代谢产物D-2-羟戊二酸(D-2-HG)生成积累,导致细胞表观遗传异常,阻断正常细胞分化,进而促进肿瘤发生.因此,靶向抑制突变型异柠檬酸脱氢酶,是一种有效的肿瘤治疗策略.目前,FDA已批准靶向抑制突变型异柠檬酸脱氢酶1(mIDH1)的Ivosidenib、Olutasidenib以及靶向抑制异柠檬酸脱氢酶 2(mIDH2)的Enasidenib用于治疗带有IDH突变的急性髓系白血病(AML).本文主要讨论了突变型异柠檬酸脱氢酶抑制剂目前临床的研究进展,为开展突变型异柠檬酸脱氢酶抑制剂研究工作提供参考.
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关键词
突变型异柠檬酸脱氢酶突变型异柠檬酸脱氢酶抑制剂D-2-羟戊二酸mutations isocitrate dehydrogenase1 and 2(mIDH1/2)mIDH inhibitorsD-2-hydroxyglutarate
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1008-021X.2023.17.035
发布时间
2023-10-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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