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首页 > 山东化工 > 新型BCL-2抑制剂的设计、合成及活性评价

新型BCL-2抑制剂的设计、合成及活性评价

Design,Synthesis and Activity Evaluation of Novel BCL-2 Inhibitors

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摘要通过研究BGB-11417与靶蛋白结合的相互作用,创造性的在P2 口袋引入并环,合成了 6个结构新颖的BCL-2抑制剂,产物经1 H NMR和MS确证.以时间分辨荧光共振能量转移法(TR-FRET)测定目标化合物对BCL-2蛋白及BCL-2突变蛋白G101V和D103Y的体外抑制活性.活性结果表明化合物A、化合物B和化合物D对BCL-2及其突变蛋白G101V和D103Y有较好的抑制活性,可为合成活性更高的BCL-2抑制剂提供参考.

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作者 杨柳 [1] 王心悦 [2] 高安慧 [3] 刘晓玲 [4] 白海云 [5] 学术成果认领
作者单位 沈阳药科大学无涯创新学院,辽宁沈阳 110016;长三角药物高等研究院,江苏南通 226133 [1] 长三角药物高等研究院,江苏南通 226133 [2] 长三角药物高等研究院,江苏南通 226133;百极弘烨(南通)医药科技有限公司,江苏南通 226133 [3] 沈阳药科大学无涯创新学院,辽宁沈阳 110016 [4] 百极弘烨(南通)医药科技有限公司,江苏南通 226133 [5]
关键词 BCL-2抑制剂合成抗肿瘤活性BCL-2 inhibitorssynthesisanti-tumor activity
分类号 TQ460R914
栏目名称
科研与开发
DOI 10.3969/j.issn.1008-021X.2024.10.003
发布时间 2024-07-16
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山东化工

山东化工

2024年53卷10期

8-12页

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